インスリン抵抗性改善薬

インスリンは各組織にグルコース（ブドウ糖）をエネルギー源として取り込ませるほか、肝臓に作用し、摂食時には血中のグルコース（ブドウ糖）を取り込ませ、空腹時にはグルコース（ブドウ糖）を放出（これを『糖新生』と呼んでいます）させることによってその血糖値を一定に保つ機能を調節しています。
このインスリンの機能が、偏った食事、運動不足、肥満、ストレスなどによって低下させてしまった状態がインスリン抵抗性と呼ばれる状態です。インスリンが充分に分泌されているにもかかわらず、体の各組織が血糖を取り込めず、また、肝臓からの糖新生を抑制する機能が効かなくなることから、血中に過剰なグルコース（ブドウ糖）が存在する高血糖を招き、結果として糖尿病を発症させることになるとされています。

インスリン抵抗性改善薬とは筋肉、脂肪組織などでのグルコース（ブドウ糖）取り込み作用を高めたり、肝臓での糖新生を抑制することによって血糖を低下させる薬で、チアゾリジン系とビグアナイト系の2種類に分類されています。

チアゾリジン系薬剤は筋肉、脂肪組織などでのグルコース（ブドウ糖）の取り込みを促進します。主に脂肪細胞に働きかけ、インスリンの機能を低下させる物質の分泌を抑制する一方、インスリン感受性を改善する作用を持つアディポネクチンというホルモンの分泌を促進することによって、インスリン抵抗性を改善します。しかし、その脂肪細胞を増加させる作用から体重増加やむくみが副作用としてあげられ、実際にむくみによる心臓への負担による死亡例も報告されています。そのためチアゾリジン系薬剤を使用する場合にはこまめな体重のチェックと医師の指示に基づいた食事制限をしっかりと守る必要があるとされています。

ビグアナイド系薬剤は肝臓での糖新生の抑制を主な血糖降下作用とする薬剤です。
肝臓や骨格筋での糖代謝や脂肪酸代謝を調整する作用を持つAMPキナーゼという酵素を活性化させ、肝臓でのグルコース（ブドウ糖）合成反応を抑制することによってその糖新生抑制作用を発揮します。同時に、インスリンの存在と関係なくグルコース（ブドウ糖）を組織に取り込ませることによるインスリン抵抗性改善作用、腸管からの糖吸収を抑制する作用など多面的な作用があるとされ、食中・食後の血糖値降下に優れた作用を発揮するとされています。

このビグアナイト系薬剤は、かつてはその副作用である乳酸アシド―シスによる死亡率の高さから使用が一時停止されていたという歴史を持つ薬剤です。乳酸アシド―シスとは肝臓の糖新生の抑制によって血中に乳酸が増加し、血液が酸性となる症状で、特に肝・腎機能が低下している人、高齢者、またはアルコールを過剰に摂取する人においてその発症率が高いとされています。しかし現在広く用いられているメトホルミンにおいては、乳酸アシド―シスを引き起こす危険性が低く、また単剤使用で低血糖を引き起こすことがないこと、食欲抑制作用による体重増加の抑制、脂肪肝改善、脂質代謝改善など多彩な効用が認められていることから、世界で最も広く処方されている糖尿病治療薬となっています。

トヤマ堂.comで取り扱い中のインスリン抵抗性改善薬（チアゾリジン系・ビグアナイト系）
【チアリゾン系インスリン抵抗性改善薬】
●ヴェキサゾン（塩酸ピオグリタゾン）15mg 90錠
●ヴェキサゾン（塩酸ピオグリタゾン）30mg 90錠
●ヴェキサゾン（塩酸ピオグリタゾン）45mg 90錠

【ビグアナイト系インスリン抵抗性改善薬】
●アマリールM（グリメピリド／メトホルミン）1mg/500mg
●アマリールM（グリメピリド／メトホルミン）2mg/500mg
●ガルバス・メット50/1000（ビルダクリプチン／メトホルミン）50mg/1000mg
●グリシフェージ（メトホルミン）500mg
●グリシフェージ（メトホルミン）850mg
●メトチェック (塩酸メトホルミン)500mg 1000錠入り