アミノフィリン100mgは、主に気管支ぜん息、ぜん息性(様)気管支炎、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難、肺性心、うっ血性心不全、心臓ぜん息(発作予防)などの治療にされる強心・ぜん息治療薬です。
気管支ぜん息は、アレルギーの原因となるアレルゲンや刺激に対する細胞の免疫機能によって引き起こされる可逆性気道閉塞性で、症状があらわれない「平常時」と、呼吸困難や喘鳴、胸が締め付けられるなどの症状を伴う「発作時」の2種類の状態があります。近年の研究により、気管支ぜん息の発作の原因がアレルゲン吸入反応による慢性的な気道炎症であることが判明したため、その治療は平常時における気道過敏性による過剰炎症の抑制と、その抑制状態を維持していくことに重点が置かれるようになってきています。
一方、閉塞性肺疾患は起床時のせきを伴った粘液性の痰を主症状とする「慢性気管支炎」や、有害物質により肺の組織が破壊されることで機能低下を起こし、肺が膨らみ、横隔膜や心臓を圧迫する「肺気腫」などの総称で、「持続性あるいは反復性の痰を伴うせきが少なくとも連続して過去2年以上、毎年3ヵ月以上」続いた状態です。中年以降の喫煙者の約20%に発症が認められ、また喫煙者が発症する確率は非喫煙者の6倍にもなるとされていることから、別名「タバコ病」とも呼ばれています。
これらの疾病では呼吸の際にさまざまな症状があらわれますが、これはアレルゲンや喫煙が原因となって気道の平滑筋が収縮して狭くなることで起こるとされています。この平滑筋に関与しているのがcAMP(環状アデノシン一リン酸)およびcGMP(環状グアノチン一リン酸)です。cAMPは、細胞に対するホルモンなどの信号物質の指令を受け取って細胞内で合成され、細胞内信号伝達物質として働きます。またcGMPは、イオンチャネルの伝導性、グリコーゲン分解、細胞のアポトーシスなどを調整するほか、脳血管拡張、抗血小板作用(血が固まりにくくする作用)、平滑筋の弛緩にも関わっていますが、これらの物質はホスホジエステラーゼという酵素によって分解されてしまうため、その結果として血管や平滑筋が収縮します。
このホスホジエステラーゼの働きを阻害して細胞内cMAP濃度を増大させ、腫れたり収縮した気管支を広げることで呼吸を楽にする作用を持つ薬がアミノフィリン100mgです。有効成分のアミノフィリンは体内に入るとテオフィリンとして作用しますが、なぜ気管支を拡げ、炎症を抑えるかについてはまだよくわかっていません。しかしながら、ホスホジエステラーゼ阻害以外にもアデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節、肥満細胞からの気管収縮因子の遊離阻害、横隔膜収縮能の増大などの働きにより効果を発揮すると考えられています。また気道炎症に対してはT細胞や好酸球の浸潤を抑制し、横隔膜筋の収縮力を増強して呼吸中枢を刺激する作用も認められています。
なおテオフィリンには心筋を刺激して心臓の拍動を速くする作用があるため、うっ血性心不全の治療にも用いられることもあります。